吳永昌國家新創獎 1

 

 

 以GSTO為標靶之新類型抗癌藥物研發

 

      化學治療目前仍是許多癌症病患主要治療方式,本團隊(吳永昌、李國雄、張芳榮、楊顓丞、莊大緯、張永俊)以化療藥物代謝路徑為作用目標,由台灣藥用植物粗毛金星蕨之新穎性黃酮類天然成分protoapigenoned為骨架開發Omega家族之谷胱甘肽S-轉移酶(GSTO)之小分子抑制劑。GSTO參與癌症抗藥性與癌症惡化機制,學理上抑制該標靶蛋白益於多種抗癌藥物之治療效果與降低抗藥性發生機率,技術應用範圍鎖定以鉑類化療藥物為治療之癌症。此類GSTO抑制劑已證明可與多種抗癌藥物產生協同作用。在動物模式顯示,GSTO抑制劑可與鉑類化療藥物展現協同療效以及可抑制鉑類抗藥性腫瘤。此外, GSTO抑制劑已完成藥物前劑型化與劑型化配方設計。
 
      本研究團隊所設計合成之GSTO抑制劑於藥物開發有下列重點:1. 為first-in-class之新型態抑制劑鎖定化療藥物代謝路徑;2. 完成全合成與衍生物結構研究可量產化;3. 與多種化療藥物具搭配作用可循孤兒藥模式鎖定頑固性癌症。此外,此系列結構已完成完整專利佈局與保護,有台灣、美國、日本、澳洲與PCT專利。
 
 
 
 
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